Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Официальная информация+мой опыт+опрос

Опыт вашего ЗГТ, вопросы по ЗГТ

Модератор: Мариночка

Ответить

А какой АА (антиандроген) Вы выбрали для своей ЗГТ?

Ципротерона ацетат ("андрокур", ЦПА)
1
11%
Спиронолактон ("верошпирон")
2
22%
Бикалутамид
2
22%
Флутамид
0
Голосов нет
Провожу ЗГТ без АА
2
22%
Не нахожусь на ЗГТ
2
22%
 
Всего голосов: 9

Victoria
Аватара пользователя
Сообщения: 17
Зарегистрирован: 01 фев 2021, 15:02
Репутация: 107
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение Victoria » 05 фев 2021, 12:18

dc4400c6f167fc586a7d12313f1c5928.jpg
Как и обещала, создаю тему про бикалутамид. Создаю тему, а не пишу пост потому, что он может затеряться в каком-нибудь другом топике. Хотя прекрасно понимаю, что тех, кто принимает бику как АА, не так уж и много. Я - одна из них.
Напомню, что начитавшись зарубежных форумов о бикалутамиде, и его использовании в качестве антиандрогена для трансгендерного перехода, я решила рискнуть и перейти с ципротерона ацетата (ЦПА, андрокур) на него.
2,5 месяца на нём, 25 мг/день (1 таб. 50 мг 1 раз в 2 дня), фирма "Тева" (самый дешёвый, около 600 руб). Таким образом, пачки хватает на 56 дней (по мне так - очень выгодно). Параллельно, эстрожель 1 нажатие (0,75 мг) утром и 1 нажатие вечером (в моём случае в 8 утра и 8 вечера, соответственно). Полёт нормальный. Подчёркиваю, что это ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ дозировка! В начале ЗГТ я не использовала бикалутамид и не могу поэтому рекомендовать это делать. Но источники пишут, что результаты должны быть хорошие на любой стадии ЗГТ.
:offtop: В США ципротерона ацетат официально запрещён к применению из-за высоких рисков опасных побочных явлений.
Теперь, собственно, информация (сайт https://transfemscience.org/, переведено через Гугл, исправила ошибки, которые обнаружила, чтобы вам было легче читать; основные тезисы выделила жирным шрифтом):
"Что такое бикалутамид?
Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном и действует как мощный и селективный антагонист рецепторов андрогенов . Другими словами, он работает, напрямую конкурируя с андрогенами, такими как тестостерон и дигидротестостерон, и вытесняя их с их биологической цели, тем самым блокируя их действия. В этом отличие от антиандрогенов, которые снижают уровень тестостерона.
Бикалутамид был разработан и наиболее широко используется в лечении рака простаты, андроген-зависимого заболевания. Однако бикалутамид также используется по другим показаниям, связанных с андрогенами. Примеры такого использования включают лечение гирсутизма и выпадения волос на коже головы у цисгендерных женщин, лечение гонадотропин-независимого раннего полового созревания у цисгендерных мальчиков и, конечно, гормональную терапию для трансфемининных людей.
Хотя бикалутамид еще не получил широкого распространения среди трансфемининных людей, он все чаще применяется в этой группе и имеет преимущества по сравнению с обычными антиандрогенами, используемыми у трансфемининных людей, такими как спиронолактон и ципротерона ацетат в областях эффективности, переносимости и безопасности. Однако, сам по себе бикалутамид имеет небольшой риск развития заболеваний печени и легких, и у людей, принимающих бикалутамид, следует контролировать функцию печени, особенно в первые несколько месяцев лечения.

Бикалутамид: часто задаваемые вопросы (FAQ) и распространенные заблуждения.
По Aly W. | Впервые опубликовано 16 декабря 2018 г. | Последнее изменение 5 октября 2020 г.

В1: Какую дозировку бикалутамида следует принимать?
Исследования диапазона доз бикалутамида не проводились за пределами рака простаты, поэтому мы не совсем уверены, какие дозировки подходят для трансфемининных людей. Однако, основываясь на механизме его действия как конкурентного блокатора рецепторов андрогенов, можно предположить, что дозировка бикалутамида в основном зависит от уровня тестостерона. Но мы действительно не знаем, сколько бикалутамида необходимо, чтобы блокировать заданное количество тестостерона. В любом случае обычная доза бикалутамида для трансфемининных людей составляет 50 мг/день. Эта дозировка обычно рекомендуется для трансфемининных людей в литературе, и особенно использовалась в исследовании монотерапии бикалутамидом как блокатора полового созревания у девочек-подростков-трансгендеров. Однако есть признаки того, что эта доза бикалутамида слишком мала, чтобы быть полностью эффективной для использования в качестве монотерапии (без эстрогенов). Если бы мне пришлось сделать обоснованное предположение, я бы предположил, что бикалутамид от 12,5 до 50 мг / день будет подходящим для трансфемининных людей в контексте низкого уровня тестостерона (<200 нг / дл), тогда как бикалутамид от 150 до 300 мг/день будет целесообразен в качестве монотерапии при высоком уровне тестостерона (> 600 нг / дл). (Обратите внимание, что эти уровни тестостерона указаны после введения бикалутамида).

B2: Является ли бикалутамид более сильным антиандрогеном, чем спиронолактон или ацетат ципротерона? Каковы эквивалентные дозировки между ними?
Да, хотя ответ имеет несколько нюансов. Имеющиеся данные исследований как на животных, так и на людях показывают, что бикалутамид является значительно более мощным блокатором рецепторов андрогенов, чем ципротерона ацетат, и значительно более сильным блокатором рецепторов андрогенов, чем спиронолактон. В то время как спиронолактон подходит для блокирования низких уровней андрогенов у женщин (например, ≤50 нг/дл), бикалутамид может блокировать гораздо более высокие уровни тестостерона мужского диапазона (например, > 300 нг/дл) при достаточных дозах. Однако ацетат ципротерона действует как антиандроген, не только блокируя рецепторы андрогенов, но и подавляя выработку тестостерона гонадами. Фактически, это его основной или единственный механизм действия в низких дозах, которые сегодня принимают многие трансфемининные люди ( Aly W., 2019). Сильное подавление тестостерона, которое происходит с эстрогеном в сочетании с ацетатом ципротерона, делает ацетат ципротерона более сильным антиандрогеном, чем бикалутамид. Исследования по поводу того, снижает ли спиронолактон уровень тестостерона или нет, неоднозначны: одни показывают, что да, а другие нет ( Aly W., 2018 ; Aly W., 2020 ). Из-за отсутствия сравнительных исследований и сопоставимых данных измерений на людях мы не знаем, каковы точные эквивалентные дозировки бикалутамида, спиронолактона и ципротерона ацетата с точки зрения блокады рецепторов андрогенов или общей антиандрогенной силы.

B3: Как долго действует бикалутамид? Можно ли его проводить раз в несколько дней или раз в неделю?
Бикалутамид имеет очень длительный период полувыведения: около 6 дней после однократного приема и от 7 до 10 дней после приема дозы после непрерывного приема. Другими словами, для снижения уровня бикалутамида на 50% требуется от 6 до 10 дней. По этой причине бикалутамид не обязательно принимать каждый день, его можно принимать всего один раз в несколько дней или даже один раз в неделю, в зависимости от конкретных обстоятельств. Однако, если бикалутамид принимается реже, чем один раз в день, дозу за прием следует соответственно увеличить, чтобы компенсировать менее частое введение и, следовательно, поддерживать ту же общую дозу. Клинические дозировки бикалутамида уже учитывали длительный период полураспада лекарства и были выбраны как самые низкие эффективные дозировки.

B4: Нужно ли много времени для начала действия бикалутамида?
И да и нет. Из-за очень длительного периода полувыведения бикалутамид медленно и постепенно накапливается в организме после начала лечения. Стабильные уровни бикалутамида, при которых не происходит дальнейшего увеличения концентрации, достигаются через 4–12 недель непрерывного ежедневного приема. Однако переход к установившимся уровням представляет собой логарифмическую кривую. Другими словами, сначала уровни повышаются очень быстро, а позже - медленно. Исследования показали, что примерно 50% стабильных уровней достигается уже через 1 неделю приема и около 80-90% стабильных уровней после 3-4 недель приема.

B5: Как работает бикалутамид? Снижает ли уровень тестостерона?
Бикалутамид действует как селективный антагонист рецептора андрогенов (AR), основной биологической мишени таких андрогенов, как тестостерон и дигидротестостерон (DHT). Он работает путем прямого связывания с AR, не вызывая активации рецептора, тем самым вытесняя андрогены из рецептора и не позволяя им активировать его. В отличие от некоторых других антиандрогенов, таких как спиронолактон и ципротерона ацетат, бикалутамид не взаимодействует с другими стероидно-гормональными мишенями, что делает его более безопасным лекарством с меньшим количеством побочных эффектов. Он не работает за счет снижения уровня тестостерона, что также контрастирует с другими антиандрогенами.

В6: Блокирует ли бикалутамид и тестостерон, и дигидротестостерон (ДГТ)?
Да, бикалутамид блокирует как тестостерон, так и дигидротестостерон (ДГТ). Оба они являются андрогенами и, следовательно, являются агонистами одной и той же биологической мишени - рецептора андрогенов. ДГТ в несколько раз более мощный агонист рецепторов андрогенов, чем тестостерон. Бикалутамид связывается с рецептором андрогенов и блокирует действие тестостерона и ДГТ и, следовательно, их андрогенное действие.

В7: Повышает ли бикалутамид уровень тестостерона или вызывает скачок или скачок тестостерона?
Бикалутамид, принимаемый отдельно, повышает уровень тестостерона у цисгендерных мужчин и трансфемининных людей с половой репродуктивной функцией. Это происходит из-за потери андрогенами отрицательной обратной связи через рецептор андрогенов на оси гипоталамус-гипофиз-гонад (HPG) и, следовательно, на яичках. Организм пытается активировать выработку тестостерона, чтобы компенсировать низкий уровень передачи сигналов рецепторами андрогенов. Бикалутамид максимально увеличивает уровень тестостерона примерно в 1,5–2 раза при достаточно высоких дозах. У мужчин с раком простаты с исходным уровнем тестостерона 400 нг/дл монотерапия бикалутамидом обычно увеличивает уровень тестостерона примерно до 600 нг/дл.
Повышение уровня тестостерона, вызванное бикалутамидом, не происходит у цисгендерных женщин, у цисгендерных мужчин, подвергшихся гонадэктомии, и у трансфемининных людей, у тех, кто принимает агонист или антагонист ГнРГ, или, что наиболее важно, у тех, кто принимает достаточные дозы эстрогена и/или прогестагена. Причина этого в случае модуляторов ГнРГ, эстрогенов и прогестагенов заключается в том, что они являются антигонадотропинами и заменяют андрогены в поддержании отрицательной обратной связи по оси HPG. Поскольку большинство трансфемининных людей принимают эстроген, повышение уровня тестостерона с бикалутамидом не происходит и не должно вызывать беспокойства (требуется лишь небольшое количество эстрогена, чтобы обеспечить высокую степень отрицательной обратной связи по оси HPG). Бикалутамид не влияет на уровень андрогенов, получаемых из надпочечников, независимо от статуса гонад.

В8: Может ли бикалутамид повышать уровень тестостерона больше, чем он может его блокировать?
Повышение уровня тестостерона при монотерапии бикалутамидом никогда не превысит антиандрогенное действие бикалутамида с точки зрения активации рецепторов андрогенов, поскольку повышенная регуляция выработки тестостерона является просто компенсаторным / гомеостатическим эффектом, компенсирующим очевидный дефицит. Другими словами, бикалутамид не увеличивает уровень тестостерона больше, чем может его блокировать. То же самое и с DHT.

Тут я от себя добавлю часто встречаемое на просторах рунета противоречие ("Бикалутамид, он же билумид, он же калумид, он же касодекс.По цене очень заманчив. Он дорогой, и потому кажется очень качественным и действующим наверняка.Однако, МтФ нельзя принимать его. Потому что он, блокируя андрогенные рецепторы в тканях, в то же время не подавляет, а возбуждает гипофиз (в отличие от андрокура), и увеличивает секрецию гонадотропинов и тестостерона. Какой эффект перевесит - заранее не известно"), которые в пух и прах разбивается данной информацией.

В9: Повышает ли бикалутамид уровень эстрогена и оказывает феминизирующее действие?
Эстрадиол синтезируется в организме из тестостерона с помощью фермента, известного как ароматаза. Поскольку бикалутамид повышает уровень тестостерона сам по себе у здоровых людей, которым при рождении назначен мужской пол, в этом контексте он также увеличивает уровень эстрадиола. Уровни эстрадиола повышаются при монотерапии бикалутамидом в 1,5–2,5 раза. У мужчин с раком простаты и уровнем тестостерона 600 нг/дл при монотерапии бикалутамидом уровни эстрадиола колеблются от 30 до 50 пг/мл. Они могут быть выше у молодых людей с более высоким уровнем тестостерона.
В результате повышенного уровня эстрадиола и блокады андрогенов монотерапия бикалутамидом оказывает феминизирующее действие в дополнение к демаскулинизирующему эффекту и может вызывать развитие груди, а также все другие аспекты феминизации. Это аналогично женщинам с синдромом полной нечувствительности к андрогенам (CAIS), которые имеют дефектный рецептор андрогенов с аналогичным повышенным уровнем тестостерона и эстрадиола, и испытывают полную феминизацию и развитие груди.

В10: Проникает ли бикалутамид в мозг и блокирует ли там действие тестостерона?
Бикалутамид легко проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует рецепторы андрогенов в головном мозге и, как следствие, подавляет психические/когнитивные эффекты андрогенов. Первоначально считалось, что это не так, на основе исследований на животных, но клинические исследования выявили различия между изученными видами животных и людьми в том, что бикалутамид демонстрирует заметные и измеримые центральные эффекты у людей даже при низких дозах (например, значительное увеличение уровни лютеинизирующего гормона и тестостерона при дозировке всего 10 мг/ день). Следует отметить, что один бикалутамид оказывает минимальное влияние на половое влечение / функцию как у женщин, так и у мужчин, но это не связано с неспособностью бикалутамида проникать в мозг или блокировать передачу сигналов андрогеновых рецепторов в этой части тела.

B11: Влияет ли бикалутамид на сексуальное желание или функцию?
Бикалутамид и другие селективные антагонисты рецепторов андрогенов, вводимые сами по себе, оказывают минимальное влияние на сексуальное желание или функцию даже в высоких дозах, как у мужчин, так и у женщин. И это несмотря на то, что эти антиандрогены легко проникают в мозг и блокируют рецепторы андрогенов в этой части тела. Причины минимального влияния селективных антагонистов андрогенных рецепторов на половое влечение и функцию до конца не выяснены. Однако, по-видимому, это может быть, по крайней мере частично, потому, что метаболиты андрогенов, такие как эстрогены и/или нейростероиды, участвуют в стимулирующих эффектах андрогенов на сексуальное желание и функцию. Поскольку бикалутамид и родственные антиандрогены сами по себе не снижают уровень тестостерона, они не снижают уровни этих метаболитов, и это может способствовать сохранению сексуального желания и функции такими антиандрогенами. В любом случае, большинство трансфемининных людей также принимают эстроген и/или прогестаген, и эти лекарства сильно снижают уровень тестостерона. Хорошо известно, что подавление уровня тестостерона (например, ацетатом ципротерона, другими прогестагенами, модуляторами гонадолиберин и эстрогенами) заметно ухудшает сексуальное желание и функцию, поэтому сексуальное желание и функция обычно будут уменьшаться у трансфемининных людей независимо от того, принимают ли они бикалутамид или нет.

B12: Влияет ли бикалутамид на фертильность?
Бикалутамид и другие селективные антагонисты рецепторов андрогенов, вводимые сами по себе, по-видимому, оказывают минимальное влияние или не оказывают никакого влияния на сперматогенез в семенниках и, следовательно, на фертильность. У животных, получавших такие антиандрогены, наблюдается только минимальное или частичное снижение качества спермы. Кроме того, морфология яичек и сперматогенез у мужчин, получавших только бикалутамид в течение многих лет, являются нормальными. По всей видимости, это связано с тем, что селективные антагонисты рецепторов андрогенов не подавляют выработку тестостерона гонадными железами, а также потому, что уровни тестостерона в семенниках чрезвычайно высоки (до 200 раз выше, чем в кровотоке); считается, что эти антиандрогены не могут эффективно конкурировать и блокировать рецепторы андрогенов в этой единственной части тела, тем самым сохраняя сперматогенез. Однако, фактическое качество эякулированной спермы и фертильность никогда не оценивались у людей с помощью бикалутамида; возможно, что бикалутамид может препятствовать позднему созреванию и транспортировке сперматозоидов в придатках яичка и/или семявыносящих протоков, которые являются экстрастикулярными и где уровни андрогенов намного ниже (действительно, это может объяснить минимальное или частичное снижение качества спермы, наблюдаемое у животных). Кроме того, эстрогены, прогестагены и модуляторы ГнРГ сильно подавляют выработку гонадного тестостерона и заметно ухудшают сперматогенез и фертильность, поэтому фертильность обычно снижается или отменяется у трансфемининных людей независимо от того, принимают они бикалутамид или нет.

B13: Полезен ли анализ крови для определения уровня тестостерона с бикалутамидом?
Да, пригодится. Бикалутамид не подавляет уровень тестостерона, а, наоборот, увеличивает его, когда используется сам по себе. Таким образом, уровни тестостерона нельзя использовать как способ измерения антиандрогенных эффектов бикалутамида самостоятельно, как и спиронолактон, но в отличие от ацетата ципротерона, других прогестагенов и эстрогенов (которые действуют в значительной степени за счет снижения уровня тестостерона). Однако антиандрогенная эффективность бикалутамида зависит от уровня тестостерона в крови. По этой причине полезно знать, каков уровень тестостерона, чтобы можно было более точно определить правильную дозировку бикалутамида. Кроме того, эстрогены, прогестагены и модуляторы гонадолиберина сильно подавляют уровень тестостерона."

Бикалутамид и его принятие медицинским сообществом для использования в терапии трансфемининными гормонами:
https://transfemscience.org/articles/bica-adoption/
Обсуждение дозировки бикалутамида для трансфемининных людей:
https://transfemscience.org/articles/bica-dosage/
Трансгендерная гормональная терапия (от мужчины к женщине) - Transgender hormone therapy (male-to-female)
https://ru.qaz.wiki/wiki/Transgender_ho ... to-female)


Никого ни к чему не призываю, лишь описываю информацию, на которую я опиралась при выборе АА для себя; и свой собственный опыт. А там уж, решайте сами! :sun:
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
Нон-оп трансгендерная девушка :cn: веганка :good: нет ВП (не пью даже кофе), занимаюсь йогой ;) Начала ЗГТ в 18 лет, сейчас мне 27. Аватарка моя :yes: Есть любимая жена :give_heart: Детей пока нет :) Хотим переехать в Буэнос-Айрес :sun:

АнютаПолевая
Сообщения: 6
Зарегистрирован: 04 ноя 2020, 03:50
Репутация: 13
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение АнютаПолевая » 07 фев 2021, 05:22

здорово. я тож на бике, в качестве АА начала в декабре. пока рассказывать особо не о чем))
почитав данный ресурс, тоже удивилась, почему никто не говорит о бикалутамиде.

Марина Я
Сообщения: 8
Зарегистрирован: 15 авг 2021, 21:06
Репутация: 58
Откуда: ЦФО
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение Марина Я » 19 авг 2021, 21:09

Я принимаю по одной таблетке Бикалутамида 50 мг. (утром) и заказала Андрокур депо (инъекции), хочу попробовать уколоться (1 укол 3мл.) в 14 дней. Как думаете, не много? В качестве эстрогена - Дивигель 1мг. (утром 1 и вечером 1). Через месяц планирую сдать анализы и поднять дозу эстрогенов до 4 мг. в сутки ( добавив 1 табл. Прогиновы)

Катерина
Сообщения: 25
Зарегистрирован: 27 июл 2021, 17:10
Репутация: 139
Откуда: Нижний Новгород
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение Катерина » 25 сен 2021, 23:25

Victoria писал(а):
05 фев 2021, 12:18
В9: Повышает ли бикалутамид уровень эстрогена и оказывает феминизирующее действие?
.......дополнение к демаскулинизирующему эффекту и может вызывать развитие груди, а также все другие аспекты феминизации
Правильно ли я понимаю, что бику можно на первых порах можно без эстрогенов принимать?))

GraNata
Аватара пользователя

Сердце форума
Сообщения: 2611
Зарегистрирован: 21 июн 2020, 17:47
Награды: 1
Репутация: 11201
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение GraNata » 01 окт 2021, 08:48

Катерина писал(а):
25 сен 2021, 23:25
Правильно ли я понимаю, что бику можно на первых порах можно без эстрогенов принимать?))
Катюш, а какой смысл давить тестостерон, если у тебя повысить уровень выработки эстрогенов нечем, если у тебя от природы он высок, тогда другое дело, а так... Лучше в комплексе принимать, если уж решила антиандрогенами пользоваться. Вот эстрогены, без андрогенов пойдут, а наоборот нет, мне кажется.

GraNata
Аватара пользователя

Сердце форума
Сообщения: 2611
Зарегистрирован: 21 июн 2020, 17:47
Награды: 1
Репутация: 11201
Бикалутамид в качестве антиандрогена и моя текущая ЗГТ

Сообщение GraNata » 01 окт 2021, 08:54

АнютаПолевая писал(а):
07 фев 2021, 05:22
почему никто не говорит о бикалутамиде.
Да потому, что препарат для нас новый, да и к АА давно уже привыкли, а тут, на форуме, не так много ТС-ок, чтобы было с кем обсудить тему. Но обсуждать надо, я посмотрела инструкцию, да и отзывы о бикалутамиде - хороший препарат, вполне может заменить андрюшу, но в моей схеме например АА используется по 1/4 таблетки в день, в том случае, если появляются утренние эрекции и то пару дней всего. Так что, мне смысла нет менять препарат, я не смогу в полной мере оценить его действенность.


Ответить

Вернуться в «HRT для MtF»

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и 1 гость